薬のメモ帳〜リベルサス錠〜

こんちには😊のまりこです😎

今日は糖尿病治療薬、リベルサス錠の勉強をしようと思います。

リベルサス錠はGLP-1受容体作動薬の１つです。

GLP-1受容体作動薬はこれまで分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため経口投与には適してなく、ビクトーザ注やトルリシティ注などの自己注射薬しかありませんでした。

注射は痛いし、めんどくさいし、嫌だな…。

しかし、リベルサス錠は吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）を含有することで、胃でのタンパク質分解されず、吸収を促進して、経口投与が実現したのです。

GLP-1受容体作動薬は「痩せ薬」として、美容クリニックで糖尿病患者以外にも処方されることがあります。これは、副作用の食欲低下や胃運動抑制作用などを利用したものです。

薬剤師としてこの使い方は薦められないですね。

ネットで検索して、痩せ薬としてすごく出てくるのでびっくりです（笑）

〈作用機序〉

膵β細胞上のGLP-1受容体に選択的に結合し、グルコース濃度依存的にインスリンを分泌させる。さらに、血糖値が高い場合にはグルカゴン分泌を抑制する。

〈リベルサス錠の特徴〉

• 胃内容物によって吸収低下するため、空腹時に服用する。
• 後発品はない。
• 吸湿性が高く一包化は不可。
• 同じような作用機序になるの、DPP-4阻害薬とは併用しない。

〈簡易添付文書〉

☆規格☆

3mg 7mg 14mg

☆適応☆

２型糖尿病。

☆用法・用量☆

通常、成人には、１日１回７ｍｇを維持用量とし経口投与する。ただし、１日１回３ｍｇから開始し、４週間以上投与した後、１日１回７ｍｇに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、１日１回７ｍｇを４週間以上投与しても効果不十分な場合には、１日１回１４ｍｇに増量することができる。

本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、１日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水（約１２０ｍＬ以下）とともに７ｍｇ錠を１錠服用し、また、服用時及び服用後少なくとも３０分は、飲食を避けること及び服用時及び服用後少なくとも３０分は、他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。
投与を忘れた場合はその日は投与せず、翌日投与すること。

☆禁忌☆

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
• 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、１型糖尿病の患者［インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない］。
• 重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない］。

☆基本的な注意☆

• 投与する場合には、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、３～４ヵ月間投与して効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
• 本剤の消失半減期は長いので、本剤中止後も効果が持続する可能性があるため、血糖値の変動や副作用予防、副作用発現時の処置について十分留意すること。
• 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。
• 胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応すること。
• 本剤投与中は、甲状腺関連の症候の有無を確認し、甲状腺関連の異常が認められた場合には、専門医を受診するよう指導すること。

☆副作用☆

食欲低下、吐き気、頭痛、下痢など。

☆高齢者☆

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

☆妊婦☆

妊婦、妊娠している可能性のある女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること。動物実験で胎児異常が認められている。

☆小児☆

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

Follow me!