薬のメモ帳〜エンレスト錠〜

今日は慢性心不全と高血圧症に適応のある、『エンレスト錠』の勉強をしようと思います。

エンレスト錠は2020年８月に新しい作用機序、アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬として発売されました。発売当初は「慢性心不全」だけの適応でしたが、2021年９月に「高血圧」の適応が追加されました。

難しい名前ね。どんな効果があるのかしら？？

簡単に言うと、降圧ホルモンを亢進し、昇圧ホルモンを抑制することによって血圧をさげ、ナトリウム利尿ペプチドの作用を亢進し体内に貯まった水分を減らし、心臓への負担を減らすことで心不全の悪化を抑制します。

この薬、の成分はサクビトリルバルサルタンという複合体でできており、体内でサクビトリルとバルサルタンに分解されます。

ちなみに、バルサルタンはディオバンと言う商品目名で発売されている薬と同じです😀

慢性心不全への作用

詳しい作用機序です。

規格は50mg、100mg、200mgとありますが、その中の50mgは慢性心不全にしか使えません。

この図のように、体内でサクビトリルとなりネプリライシンを阻害することで利尿作用と心保護作用を示します。また体内でバルサルタンとなりアンジオテンシンⅡ受容体を阻害し、心臓刺激因子を抑制します。

この結果、心不全による再入院や心血管死のリスクを減少させます。

開始は1回50mgを1日2回から始め、状態を見ながら徐々に用量を上げていきます、使う患者さんは慢性心不全の標準的治療を受けていることが条件です。なので、ファーストチョイスの薬ではありません。

高血圧としての作用

詳しい作用機序です。

上記図で示すように、エンレストはナトリウム利尿ペプチドを増加させ、降圧ホルモンを亢進し昇圧ホルモンを抑制します。

血圧を下げる効果は抜群です。既存の降圧剤よりも優位に下げます。

100mg、200mgの規格は使用できますが、50mgの規格は高血圧症には使用できないので注意です。始めは1日１回200mgより開始し、最大1日1回400mgまで増量可です。ここでも過度な血圧低下の恐れがあるため、原則ファーストチョイスでは使用できません。

また減塩中、利尿剤投与中、透析している患者さんなどは1日1回100mgmの少量より開始が推奨されています。

注意事項

• ACE阻害薬服用中または投与中止から36時間以内の患者さんは禁忌になります。血管浮腫の副作用の懸念からです。
• 重度の肝機能障害の患者さんは禁忌。
• 粉砕可。
• 妊婦さんは禁忌。
• 低血圧、血管浮腫、めまい、脱水のなど副作用も多岐に渡るので注意。
• サムスカ錠と併用可。利尿剤とも併用可。
• ACE阻害薬とは禁忌。ARBとは併用できるが、切り替えた方が良い。

感想

1年の経過措置も終わり、処方しやすくなり一気に処方が増えてきました。私の職場も採用開始しました。他に代替薬がなく、非常に優れた薬です。心不全よりも今は高血圧で服用している患者さんの方が多いよう。今後はファーストチョイスとして名をあげることでしょう！！

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