薬のメモ帳〜リアルダ錠〜珍しい冷所保存の錠剤

2022年８月24日（水）

今日は2016年11月に発売された潰瘍性大腸炎治療薬の『リアルダ錠』の勉強をしようと思います。

リアルダ錠の有効成分はメサラジン。同じ成分の薬で、『アサコール錠』『ペンタサ錠』があります。

リアルダ錠と同じ成分で商品名が違う薬があるのね。何が違うのかしら？

順番に見ていきましょう。

潰瘍性大腸炎とは

腸に炎症が起きる病気を、「炎症性腸疾患」と言います。 
炎症性腸疾患には、大腸に炎症が起きる 「潰瘍性大腸炎」と、小腸や大腸などあらゆる消化管に炎症が起きる「クローン病」があります。 

潰瘍性大腸炎は、国が定めた「指定難病」の1つです。発症原因は未だわかっていませんが、「免疫異常」が関係していると考えられています。 現在、根治療法はありません。

再燃と寛解を繰り返します。治療のゴールは寛解時期を継続させ、日常性生活に支障をきたさないことです。

現在、日本には、約18万人の潰瘍性大腸炎の患者さんがおり、その数は年々増加しています。

瘍性大腸炎は、若年者から高齢者まで発症しますが、発症年齢の主なピークは、男性では20～24歳、女性では25～29歳です。しかし最近では、40代以降でも、多くの人が発症すると言われています。 

重症の患者さんは少なく、全体の9割が「軽症～中等症」の患者さんで占められています。

リアルダ錠の作用機序

活性酸素種産生の抑制、活性酸素種による組織/細胞傷害の抑制、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPAR-γ）活性化、核内因子κB（NF-κB）活性化の抑制、アラキドン酸代謝物産生の抑制およびホスホリパーゼD活性化などの作用を示し、これらの作用機序により大腸の炎症を抑え、腹痛、血便などを改善します。

多くの薬は、胃酸で溶解してしまい、大腸まで薬が行き届きません。

リアルダ錠は酸で解けないよう特殊なコーティングが施されています。これをMMX（マルチマトリックス）と言います。

コーティングが壊れてしまうので、粉砕したり、噛んで服用してはいけません。

このコーティングはpHが7以上のアルカリ性の条件で溶けるようになっています。

小腸の最後のあたりでコーティングが溶解し、メサラジンが少しずつ放出され、大腸の全域に、持続的に有効成分を放出するように製剤設計されています。

リアルダ錠、アサコール錠、ペンタサ錠の違い

メサラジン製剤は3種類あります。

リアルダ錠の特徴

• 便中にリアルダ錠が排泄されることがある。（ゴーストピル）
• 簡易懸濁・粉砕・分割は不可。
• 錠剤が大きくて飲みにくい。
• １日１回の服用で良い。
• 保管は冷所保存→高温で溶出性が上昇してしまうため、1〜15度で保管。なので冷蔵庫で保管するようにしましょう。1週間程度であれば常温でも大丈夫なよう。

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